科技日报记者 吴长锋
记者从中科院合肥物质科学研究院了解到，该研究院健康所刘青松药学团队研究发现了自主研发的化合物CHMFL-26能够抑制HER2阳性肿瘤细胞生长，并克服多种HER2突变耐药。该研究成果日前在线发表于期刊 《中国药理学报》。
受体酪氨酸激酶HER2属于表皮生长因子受体激酶家族，其介导的信号通路在细胞增殖和存活中起重要作用。HER2作为致癌基因在多种癌症中存在高表达现象，如20%-25%的乳腺癌和6.1%-23.0%的胃癌中存在HER2基因扩增，所以被认为是疾病治疗的有效作用靶点。虽然目前针对HER2的靶向治疗已显著改善了HER2阳性癌症患者的预后情况，但是原发或继发性耐药目前仍然是困扰临床的难题。
在国家自然科学基金、安徽省自然科学基金、中科院前沿科学重点研究计划等项目的支持下，刘青松药学团队在前期研究的基础上，发现了CHMFL-26是一种能够有效克服HER2激酶耐药的不可逆抑制剂。进一步研究发现，在克服原发性耐药方面，该化合物能够有效克服临床上常见的由点突变、基因片段插入和基因截短等突变引起的耐药。在克服继发性耐药方面，目前临床使用的药物Lapatinib在长时间用药的情况下，会引起由HER3激酶上调诱发的耐药，而化合物CHMFL-26在细胞水平和动物水平上均能够有效克服HER3上调导致的耐药。此外，在细胞水平上，CHMFL-26可以剂量依赖地阻滞HER2阳性肿瘤细胞的周期并诱导这些细胞发生凋亡。在小鼠的移植瘤模型上，研究人员发现CHMFL-26可以剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。
这些研究结果表明，CHMFL-26是一个针对HER2阳性及耐药突变肿瘤治疗的潜在化合物。
（中科院合肥研究院供图）
标签：
记者从中科院合肥物质科学研究院了解到，该研究院健康所刘青松药学团队研究发现了自主研发的化合物CHMFL...
24日，记者从广东省韶关市丹霞管委会获悉，丹霞呵叻蛛、丹霞铁马鞭、丹霞铁角蕨、东方卷柏4个新物种先后...
南京市政务办副主任孙文介绍，本轮疫情发生后，南京市委市政府高度重视群众诉求回应，第一时间启动应急...
3月21日，记者从甘肃省临夏州科技局了解到，在该局的精准服务下，甘肃华安生物科技集团公司成功研发牦牛...
近年来，在他的带领下该工作室累计开展技术攻关和小改小革30余项、科技项目攻关5项，获得国家知识产权实...
2021中国（北京）国际游乐设施设备博览会在京开幕 深圳市维亚环球科技有限公司受邀参加，并取得圆满成功
智能机器人完成多项智能巡视任务，作业效率提高三倍
NVIDIA发布新一代H100 GPU核心：号称世界上最先进的芯片 
