快播：使用诺奖“点击化学”技术，“变形金刚”抗生素可对抗致命感染|总编辑圈点

• 2023-04-07 06:10:49 来源：科技日报

(资料图片)

新型抗生素的化学结构。图片来源：摩西实验室/冷泉港实验室

科技日报记者 张梦然

世界卫生组织将抗生素耐药性列为全球十大公共卫生威胁之一。美国冷泉港实验室约翰·摩西教授创造了一种对抗这些耐药超级细菌的新武器，这是一种可通过重新排列原子来改变形状的“变形金刚”抗生素。研究成果发表在新一期《美国国家科学院院刊》上。

研究人员在军事训练演习中观察坦克时，萌生了使用变形抗生素的想法。他们了解到一种叫作牛瓦烯的分子，这种流动分子的原子可交换位置，这使它具有超过一百万种可能配置的不断变化的形状。

包括耐甲氧西林金葡菌、耐万古霉素金黄色葡萄球菌和抗万古霉素肠球菌等在内的几种细菌，已对强效抗生素万古霉素产生了耐药性，摩西认为可通过将药物与牛瓦烯结合来提高药物的抗菌性能。

使用曾获诺贝尔奖的“点击化学”技术，摩西团队创造了一种新的抗生素，它有两个万古霉素“弹头”和一个波动的牛瓦烯中心。

研究人员将这种药物给予感染了抗万古霉素肠球菌的蜡蛾幼虫，这些幼虫通常用于测试抗生素。他们发现变形抗生素在清除致命感染方面比万古霉素更有效。此外，细菌没有对新抗生素产生耐药性。

摩西解释说，研究人员可使用“点击化学”和变形抗生素来制造大量新药。这种抗感染武器甚至可能成为物种生存和进化的关键，“如果我们能发明出决定生与死的分子，那将是有史以来最伟大的成就”。

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为什么说抗生素耐药性是一个亟待解决的全球性健康威胁？抗生素本是治疗多种细菌性疾病的重要药物，但由于持续过度使用和误用，细菌自然适应了药物治疗，新的耐药变体不断出现，导致人类或面临“无药可用”困境。目前认为，遏制耐药性感染增多趋势需要新的抗生素，但过去30年里，仅有非常少量的新抗生素被开发出来，而且这无疑是一个临时且昂贵的解决方案。现在科学家利用可交换位置的原子，设计出能有百万种变化的抗生素，不但大幅缩短了新药研发时间，也为应对抗生素耐药性难题指出一个新方向。

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